PREPARASI DAN UJI BIODlSTRlBUSI RENIUM-186-ETlLEN DISISTEIN (186Re-EC) SEBAGAI PREPARAT ENDOVASCULAR BRACHYTHERAPY

Kasus restenosis atau penyempitan kembali pembuluh arteri jantung paska proses angioplaslybanyak terjadi dan dapat mengakibatkan masalah yang serius. Salah satu cara penanggulangan-nya ialah dengan metoda endovascular brachyfherapy yaitu pembalonan bagian sempit arteri jantung dikombinasi dengan radiasi interna menggunakan scnyawa 186Re-EC dimana radiasi β- yang dipancarkan akan menghancurkan sel sel hyperplasia yang terbentuk didalam pembuluh arteri yang mengakibatkan penyumbatan pembuluh tersebut. Telah dilakukan serangkaian per-cobaan untuk mencari kondisi optimum penandaan 186 Re-EC, penambahan asam askorbat sebagai anti oksidan, dan pengaturan pH menjadi pH netral setelah pembentukan 186Re-EC untuk menyesuaikan dengan pH tubuh sehingga dapat diperoleh senyawa kompleks yang stabil dengan kemumian radiokimia yang tinggi. Uji biodistribusi pada hewan percobaan telah pula dilakukan untuk melihat sifat farmakokinetika sediaan bertanda inij Hasil percobaan menunjuk- kan bahwa waktu inkubasi 15 menit pada suhu ruangan sudah cukup untuk memreroleh kompleks 186Re_ skorbat dalam jumlah setara dengan reduktor yang digunakan dapat meningkatkan kestabilan kompleks 186Re_EC. Perubahan pH dari pH reaksi kompleksasi (pH 2) hingga pH netral tidak memf.engaruhi kestabilan kompleks 186Re_EC, sehingga untuk keamanan pasien pada saat pemakaian sediaan 186Re-EC dapat diatur pada pH 6 - 7. Pengujian pada mencit sehat menunjuk-kan akumulasi radioaktif yang tinggi pada ginjal dan kandung kemih, hal ini menun-jukkan sifat farmakokinetik sesuai dengan yang diharapkan. Hasil formula terbaik186Re-EC adalah terdiri dari 4 mg etilen disistein (EC) dalam dapar natrium bikarbont 0.5 M, 2 mg timah klorida dihidrat, 2 mg asam askorbat dan 100 µg perenat, dan stabil selama lebih dari sa~ minggu pada pH 6-7.