EVALUASI BIOLOGIS SENYAWA KOMPLEKS RENIUM-186 FOSFONAT SEBAGAI RADIOFARMAKA TERAPI PALIATIF KANKER TULANG

Sari

EVALUASI BIOLOGIS SENYAWA KOMPLEKS RENIUM-186 FOSFONAT SEBAGAI RADIOFARMAKA TERAPI PALIATIF KANKER TULANG. Senyawa kompleks renium-186 fosfonat, ¹⁸⁶Re-HEDP (hydroxyethylidienediphosphonate) dan ¹⁸⁶Re-EDTMP (ethylenediaminetetramethylphosphonate), dewasa ini telah luas digunakan sebagai penghilang rasa nyeri tulang yang disebabkan oleh metastasis kanker prostat, payudara, paru-paru dan ginjal ke tulang. Penggunaan radiofarmaka tersebut merupakan pengganti penggunaan analgesik, hormon, kemoterapi, dan narkotik yang diketahui memberikan efek samping yang tidak diinginkan. Metode preparasi dan uji kualitas senyawa kompleks ¹⁸⁶Re-HEDP dan ¹⁸⁶Re-EDTMP telah dikembangkan untuk tujuan produksi komersial. Penentuan kemurnian radiokimia dengan kromatografi kertas dalam berbagai kepolaran pelarut menunjukkan kemurnian radiokimia diatas 90% sampai hari ketiga setelah proses penandaan dilakukan. Disamping itu hasil pengujian menunjukkan pula bahwa larutan senyawa kompleks bebas pirogen dan steril. Hasil uji pada binatang percobaan tikus putih menunjukkan kandungan senyawa kompleks di dalam darah mencapai puncaknya pada 5 menit setelah penyuntikan. Sedangkan ekskresi radiofarmaka kedua kompleks di dalam urin menunjukkan adanya keradioaktifan sekitar 41% dan 38,5 % dalam bentuk perenat, ¹⁸⁶ReO₄^-, setelah 20 jam penyuntikan. Hasil biodistribusi dan pencitraan (imaging)menggunakan kamera gamma terhadap mencit dan tukus putih normal menunjukkan bahwa senyawa kompleks ¹⁸⁶Re-HEDP dan ¹⁸⁶Re-EDTMP terakumulasi cukup nyata di tulang.

Kata Kunci : ¹⁸⁶Re-HEDP , ¹⁸⁶Re-EDTMP, kanker tulang, kemurnian radiokimia, biodistribusi.

BIOLOGIC EVALUATION OF PHOSPHONATES COMPLEX LABELLED WITH RHENIUM-186 AS A BONE CANCER PALLIATIVE THEURAPEUTIC RADIOPHARMACEUTICAL. Currently, rhenium-186 phosphonate complexes are widely used as pain palliative agents due to bone metastasis caused by prostate , breast , lung and kidney cancers. Either ¹⁸⁶Re-HEDP or ¹⁸⁶Re-EDTMP has been used for replacing analgesic therapy, hormone therapy, chemotherapy and narcotic therapy . Preparation and quality control of ¹⁸⁶Re-HEDP and ¹⁸⁶Re-EDTMP complexes have been developed for commercial production purposes. Radiochemical purity was determined using paper chromatography and afforded maximum yielded for more than 90 % . Both complexes were stable for 3 days. Sterility and pirogenicity tests indicated that these compounds were sterile and pyrogen free. Rhenium-186 HEDP and ¹⁸⁶Re-EDTMP complexes contents in the blood achieved optimum activity after 5 minutes post injection. Both complexes showed major renal clearance up to 41 % and 38,5 % as perrhenate ion within 20 hours post injection. Biodistribution pattern and gamma camera image of the injected complexes in rats were accumulated in the bone.

Keywords : ¹⁸⁶Re-HEDP, ¹⁸⁶Re-EDTMP ,bone cancer, radiochemical purity, biodistribution.