EVALUASI BIOLOGIS RADIOFARMAKA 186ReEDTMP SEBAGAI ALTERNATIF BONE PAIN PALLIATIVE AGENT

Sari

ABSTRAK

Evaluasi Biologis Radiofarmaka ¹⁸⁶Re_EDTMP (Ethylenediamine-N,N,N',N'-tetrakis(methylene phosphonic acid» sebagai Alternatif Bone Pain Palliative Agent. Beberapa penyakit kanker seperti prostat, payudara, paru-paru dan ginjal dapat mengalami metastase ke tulang. Samarium¹⁵³ EDTMP merupakan radiofarmaka yang sampai saat ini secara luas digunakan untuk mengurangi rasa sakit akibat metastase kanker ke tulang. Penandaan EDTMP dengan radionuklida ¹⁸⁶Re telah berhasil dibuat dengan kemurnian radiokimia yang tinggi dan stabil sampai hari ke 8 setelah pembuatan. Pada komplek ¹⁸⁶Re_EDTMP yang telah dibuat, dilakukan pengujian biologis seperti biodistribusi, uji pencucian dari darah, uji pencucian dari ginjal, uji lipofilisitas, uji pengikatan pada hidroksiapatit, pencitraan dengan kamera gamma, uji sterilitas dan uji pirogenitas. Hasil uji biodistribusi dan pencitraan dengan kamera gamma menunjukkan bahwa penimbunan pada tulang yang tinggi terjadi pada 24 jam setelah penyuntikan dan diperoleh gambaran kamera gamma yang lebih baik dari pada 2 jam setelah penyuntikan. Kadar kompleks dalam darah mencapai puncaknya setelah 5 menit setelah penyuntikan dan menurun drastis pada 1 jam setelah penyuntikan. Sedangkan dalam urin 24 jam setelah penyuntikan diperoleh aktivitas sekitar 38% yang diekskresikan dalam bentuk perenat bebas. Hasil uji pengikatan komplek dengan hidroksiapatit menunjukkan komplek terikat kuat pada hidroksiapatit (68%) sampai dengan hari ke 2 setelah pencampuran. Hasil pengujian sterilitas dan pirogenitas menunjukkan sediaan tersebut steril dan bebas pirogen.

Kata Kunci : ¹⁸⁶Re_EDTMP , tulang, kemurnian radiokimia, biodistribusi.

ABSTRACT

Biological Evaluation of ¹⁸⁶Re_EDTMP (Ethylenediamine-N,N,N',N'-tetrakis(methylene phosphonic acid» as an Alternative Bone Pain Palliative Agent. Bone pain is a common complication for patient with bone metastases from prostate, breasts, lung and renal cancers. Samarium-I53 EDTMP is one of the most widely used radiophannaceutical for the treatment of metastatic bone pain. Preparation of ¹⁸⁶Re_EDTMP have been carried out with high radiochemical purity and this complex was stable up to 8 days. Biodistribution pattern of the injected complex in mice indicates that the accumulated optimum activity in the bone was obtained 24 hours post injection. Rhenium-186-EDTMP complex contents in the blood reach optimum activity after 5 minutes and decrease drastically at I hours post injection. The complex showed major renal clearance up to 38% as perrhenate ion within 24 hours after injection. Rhenium-186-EDTMP revealed strong binding to hidroxyapatite (± 68%) and stable up to 2 days. Sterility and pyrogenicity test indicated that the complex were sterile and pyrogen free.

Keywords: ¹⁸⁶Re_EDTMP, bone, radiochemical purity, biodistribution.